Сахарин производные дают раковым клеткам не так-сладкий сюрприз

Сахарин получили плохую репутацию после исследований в 1970-х годах связано потребление больших объемов искусственного подсластителя, чтобы рак мочевого пузыря у лабораторных крыс. Позже, исследования показали, что эти выводы не имеют отношения к людям. И в полный поворот, недавние исследования показали, что сахарин может убить раковые клетки человека. Теперь, исследователи отчетности в издании Journal медицинской химии сделали искусственный подсластитель производные, которые показывают повышенную активность против опухоль-ассоциированных ферментов.

Сахарин, старейший искусственный подсластитель, в 450 раз слаще, чем сахар. Недавно ученые показали, что вещество связывается и ингибирует фермент карбоангидразу (Калифорния) IX, который помогает раковым клеткам выжить в кислой, бедной кислородом микроокружения многих опухолей. В отличие от этого, здоровые клетки делают разные, но очень похожие — версиях этот фермент называется ЦС I и II. Сахарин и другой искусственный подсластитель под названием ацесульфам K может избирательно связываются с ЦС ІХ за ЦС I и II, что делает их возможными противораковыми препаратами с минимальными побочными эффектами. Алессио Ночентини, Клаудиу Supuran и коллег поинтересовались, могут ли они сделать варианты искусственных подсластителей, которые показывают еще более мощным и селективным ингибированием СА IX и другая опухоль-ассоциированных ферментов, ка-ХІІ.

Команда сконструированы и синтезированы серии из 20 соединений, которые объединены в структуры сахарин и ацесульфам K, а также добавили различных химических групп в определенных местах. Некоторые из этих соединений показали большую эффективность и селективность по отношению к КА-IX и XII, чем оригинальный подсластителей. Кроме того, некоторые из них были убиты легких, простаты и толстой кишки раковые клетки, выращенные в лаборатории, но не были вредны для нормальных клеток. Эти результаты указывают на то, что широко используются искусственные подсластители могут быть перспективные площади для разработки новых противоопухолевых препаратов, говорят исследователи.

сделать разницу: спонсорские возможности