Новые методы синтеза увеличьте 3D химического пространства для обнаружения наркотиков

После того, как помог разработать новый подход для органический синтез — углерод-водород функционализация — ученые из Университета Эмори сейчас показывает, как этот подход может применяться для обнаружения наркотиков. Природа катализа опубликовал свою последнюю работу-упрощенный процесс для создания трехмерного эшафот большой интерес для фармацевтической промышленности.

«Наши инструменты откройте для себя новые химические пространство для потенциальных целей снадобья,» говорит Хью Дэвис, профессор Эмори органической химии и старший автор бумаги.

Дэвис является директором-основателем центра Национального научного фонда для селективного С-Н Функционализация, консорциум, основанный на Эмори и включает в себя 15 крупных научно-исследовательских университетов со всей страны, а также промышленных партнеров.

Традиционно, органическая химия была направлена на разделение реактивных молекулярных связей и инертных связей углерод-углерод (с-С) и углерод-водород (с-Н). Инертный облигации обеспечивают сильную, стабильную эшафот для проведения химического синтеза с реакционноспособными группами. С-Н функционализации переворачивает эту модель с ног на голову, делая С-Н-связей становятся реактивные сайты.

Цель состоит в том, чтобы эффективно преобразовывать простые, обильное молекул в гораздо более сложные, налога на добавленную молекул. Образа функционализирующими С-Н-связей открывает новые пути для синтеза химических продуктов тонкого органического синтеза — реакции, которые являются более прямыми, менее дорогостоящими и производят меньше отходов.

Дэвис лаборатории опубликовал ряд крупных работ по катализаторам диродием, что выборочно functionalize С-Н-связей в обтекаемой форме.

Настоящий документ демонстрирует силу диродием катализатор эффективно синтезирует bioisostere из бензольного кольца. Бензольное кольцо является двумерной (2D) молекулы и общий мотив в кандидаты наркотиков. В bioisostere имеет аналогичные свойства biologicial в бензольное кольцо. Это различные химические существа, однако с 3D-структурой, которая открывает новые химические территорию для обнаружения наркотиков.

Предыдущие попытки использовать эту bioisostere для биомедицинского исследования были затруднены из-за сложного характера структуры и ограниченные способы, чтобы сделать их. «Традиционная химия является слишком суровым и заставляет систему фрагмент», — объясняет Дэвис. «Наш метод позволяет легко добиться реакции по С-Н-связь этой bioisostere в Таким образом, чтобы не уничтожить эшафот. Мы можем сделать химию, что никто другой не может сделать и генерировать новые, и более сложные, производные, содержащие этот многообещающий bioisostere».

Бумага служит доказательством принципа, что bioisosteres могут служить в качестве основных строительных блоков для создания более широкий спектр химических веществ. «Это как получить новый Лего формы в вашем комплекте», — говорит Дэвис. «Чем больше Лего фигуры, которые вы имеете, тем больше новых и разных структур можно построить».

сделать разницу: спонсорские возможности