Почти 50 лет с конца Ричард Хек обнаружен мощная химическая реакция, которая привела к Нобелевской премии профессор университета Делавэр в 2010 году, химики все еще находят новые и ценные способы применения реакции Хека.
Один из них, профессор Дональд А. Уотсон является частью кафедры химии и биохимии, где, черт возьми, учил в свое время на УД факультет (1971-89). И Уотсон и его исследовательская группа опубликовала результаты нового исследования, которые позволяют оптимизировать процесс разработки и производства низкомолекулярных лекарственных средств, которые составляют большинство лекарственных средств, используемых сегодня. Активные ингредиенты в этих низкомолекулярных препаратов обычно поставляются таблетки или капсулы и всасывается в кровь.
Их работа, опубликованная в «Прикладная химия», показывает, как реакции хека (с использованием палладия в качестве катализатора для молекул углеродной связью) могут сделать его легче и практичнее производить indoline лесов — структуры, которые обеспечивают важную платформу для новых молекул.
Indoline лесов находятся во многих натуральных продуктов, а также лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний в том числе рака, гипертонии, мигрени и других условий.
Но производство этих каркасов является сложной задачей, особенно если требуется большая сложность.
Уотсон и его группа увидели новый способ развертывания реакции хека, с помощью азота, электронно-тяга элемент, чтобы выполнить сборку в ранее unattempted способами и сложных узлов доступа. С азотом в качестве реагента-элемент, который регулирует химические реакции — появились новые возможности.
«Все чертовски сосредоточены на основе углеродных реагентов,» сказал Уотсон. «Мы просим, это может быть применен к другим элементам в периодической таблице? Ответ короче-это да. Вот что мы находим… мы смотрели на кремний, атомы бора и, теперь, азота, который имеет непосредственное отношение к производству биологически активных соединений».
Активный состав используют, чтобы спровоцировать специфические биологические реакции в живом организме. В биологически активных соединений в препараты, например, могут быть использованы, чтобы убить бактерии, понизить кровяное давление или убить раковые клетки.
Уотсон кредиты докторант Feiyang Сюй, ведущий автор статьи, в поиске пути этого процесса преобразования.
«Я сказал, ‘не было бы замечательно, если бы мы могли выяснить, как сделать это?’ И Feiyang понял это,» сказал Уотсон.
«Мы изучали параметры того, что разрешено,» Уотсон сказал, «и сформулировать правила того, как эти новые реакции работу. И наша задача как ученых, чтобы определить и предоставить инструменты для других химиков, чтобы найти, где эти инструменты будут и не будет работать и, что можно сделать с этими инструментами.»
Ключ к процессу заставляет азота, чтобы сделать аптека торгов в поворот, который химики называют «ümpole».
«Все, что присуща своя активность», — сказал докторант Катерина М. Корч, кто участвовал в разработке экспериментов, разработать таблицу подложку (которая содержит результаты всех тестов, проведенных на исследуемых соединений) и написать рукопись. «Делать ümpole заставляет его делать что-то это не естественно».
Естественно, азота электрона борова. В этот процесс, ученые создали элементы, где азота не хватает электронов, поворачивая его в направлении, необходимых для этого процесса.
«Углерод легко сделать это,» сказал Уотсон. «Получение азота, чтобы вести себя таким образом в этих видах реакций-это новая вещь, которую мы пытаемся выяснить, как использовать».
По мере продвижения работ, Уотсон ожидает еще больше преимуществ.
«Эта химия будет очень показательно», — сказал он. «И он использует легко доступные материалы».
Команда Уотсон использует УД ядерного магнитного резонанса (ЯМР) спектроскопия объектов наблюдать и анализировать молекулярную структуру материалов.
«Есть миллион способов, вы можете делать вещи,» сказал Уотсон. «Но некоторые ответы ветер лучше, чем другие. Это обеспечивает простой способ, чтобы подготовить вещи, с более простых исходных веществ и ускоряет, как вы можете получить доступ к более сложных молекул».
Мюррэй Джонстон, заместитель декана колледжа искусств и наук и профессор химии, говорит, было отрадно видеть, что Уотсон и его группа продолжает двигать науку Хек.
«Задел на профессора, черт возьми, продолжает процветать в УДИН», — сказал Джонстон. «В Дон Уотсон и его группа, у нас есть новое поколение исследователей, которые изменяют эту химию в умные способы, чтобы сделать биоактивных молекул.»
А это может привести к огромным достижениям.
«То, что всех нас каждый день и побуждает нас делать то, что мы делаем это: существует множество медицинских потребностей в мире», — сказал Уотсон. «Наша группа пытается разработать инструменты лекарственных химиков, которые разрабатывают новые лекарственные средства имеют те инструменты, чтобы сделать вещества, необходимые для лечения болезни».
сделать разницу: спонсорские возможности
Ответить
Хотите присоединиться к обсуждению?Не стесняйтесь вносить свой вклад!