Наночастицы для доставки лекарственных средств обеспечивает облегчение боли и более эффективной опиоидной альтернативы в исследовании животного

Международная команда исследователей использовали наночастицы для доставки лекарств, который ранее потерпел неудачу в клинических исследованиях боль-в конкретные отделения нервных клеток, резко повышая его способность лечить боль в мышах и крысах. Результаты исследования были опубликованы ноября. 4 в природе нанотехнологий.

«Мы приняли наркотик — FDA утвержденных анти-рвота лекарство — и, используя новый способ доставки, повышение его эффективности и продолжительности действия на животных моделях воспалительной боли и невропатической боли», — сказал Найджел Bunnett, кандидат медицинских наук, заведующий кафедрой фундаментальных наук и черепно-лицевой биологии Нью-Йоркского университета (NYU) колледжа стоматологии и исследований автора. «Открытие того, что инкапсуляция наночастиц усиливает и продлевает боли у лабораторных животных обеспечивает возможности для столь необходимого развития неопиоидной терапии для боль.»

Опиоиды, класс препаратов, используемых для лечения боли, сопряжены с высоким риском привыкания и передозировки. Кроме того, их эффективность уменьшается с течением времени, требует возрастающих дозах, чтобы управлять болью. Побочные эффекты опиоидов, в том числе запоры и подавления дыхания, только ухудшит, а дозы увеличиваются.

«Есть много причин, что опиоиды не подходит для лечения боли. Учитывая продолжающийся опиоидных кризис, который унесло сотни тысяч жизней, мы нуждаемся в более безопасные, более эффективные альтернативы», — сказал Bunnett.

Bunnett и его коллеги изучают семейство белков, называемых сопряженные с G-белками рецепторы, которые на одну треть клинически применяемых препаратов. Хотя считалось, что функция рецепторов на поверхности нервных клеток, они обнаружили, что активированные рецепторы перемещаются внутри клетки в купе называется эндосомы. В эндосомы, рецепторы продолжают работать в течение длительных периодов времени. «Устойчивая активность рецепторов в эндосомах боль дисков», — сказал Bunnett.

В своем исследовании характер нанотехнологий, исследователи из Нью-Йоркского университета колледж стоматологии, университет Монаш, Колумбийского университета и Университета Сантьяго в Чили сосредоточены на G-белок-связывающего рецептора называют neurokinin 1 рецептора.

«Крупные фармацевтические компании программы развития neurokinin антагонистов рецепторов при хронических заболеваниях, включая боли и депрессии. Однако, в человеческих испытаний, все развалилось», — сказал Bunnett. «Рецептор neurokinin является плакат ребенка за неудачи в обнаружении наркотиков, чтобы лечить боль».

Исследователи подозревают, что эти препараты не работают, потому что они были разработаны, чтобы заблокировать рецепторы на поверхности клеток, а не в эндосомах.

Чтобы доставить наркотики в эндосомах, исследователи обратились к наночастицы — микроскопические транспортные средства, используемые для доставки лекарств. Bunnett и его коллеги, инкапсулированных в наночастицы в neurokinin блокатор рецептора под названием апрепитант, и медикаментов-одобренное снадобье используемое для того чтобы предотвратить тошноту и рвоту, которые не клинические испытания как лекарство от боли.

Наночастицы были разработаны, чтобы ввести нервов, которые передают болевые сигналы и освободить их апрепитант грузов в эндосомах, содержащих рецептор neurokinin. Наночастицы доставляют апрепитант лечить боль в мышей и крыс, более полно и на более длительный срок, чем обычные методы лечения, включая опиоиды. Кроме того, доставки наночастиц к минимуму дозу лекарства нужны для лечения боли, которая может быть полезна во избежание побочных эффектов.

«Процесс мы разработали принципиально как давать препарат капельно в эндосомы клетки», — сказал Bunnett. «Благодаря реализации ранее неэффективными боль наркотиками в правом отсеке в клетке, он стал весьма эффективным в лечении боли.»

Исследователи продолжают изучать применение наночастиц в предоставлении ненаркотическими обезболивающими, включая разработку способов для них только нервные клетки, болевые ощущения, что позволит даже небольших доз препарата. Они также изучают инкапсулирования различных лекарственных препаратов, которые блокируют рецепторы боли, которые могут улучшить эффективность лечения. Исследователи отмечают, что необходимы дополнительные исследования, прежде чем наночастицы доставляют лекарства боль может быть испытана на людях.

Эта работа была поддержана Национальными институтами здоровья (NS102722, DE026806, DK118971), Министерство обороны (PR170507), национального здравоохранения и медицинского исследовательского совета (63303, 1049682, 1031886), австралийский исследовательский совет, и Такеда Фармасьютикалс Инк.

сделать разницу: спонсорские возможности